Мелатонин

2019-05-31T10:15:20Z

ТренерИзДома: Рекомендации к применению по выбору дозировок при применении препаратов с мелатонином

{{Expert}}
==Мелатонин (гормон сна)==
{{#ev:youtube|NW9syGwnvWs|300|right|Видео-инструкция по мелатонину}}
'''Мелатонин''' — гормон эпифиза (шишковидной железы), который регулирует ритм сна-бодрствования, а также обладает широким рядом дополнительных эффектов. Также известен как гормон сна. Применяется в таблетках или капсулах для облегчения засыпания, с целью корректировки «внутренних часов» при длительных путешествиях. Доказано положительное действие при похудении, а также выявлены [[Антиоксиданты|антиоксидантные]] и противоопухолевые эффекты.

Мелатонин встречается не только у человека, но и у животных, растений, червей и микроорганизмов<ref>Caniato R, Filippini R, Piovan A, Puricelli L, Borsarini A, Cappelletti EM (2003). "Melatonin in plants". Advances in Experimental Medicine and Biology</ref>. Исследование Maria Toschesemail в 2014 году показало, что мелатонин является одним из древнейших гормонов, который обеспечивал регуляцию циклов у многих живых организмов еще 700 миллионов лет назад. Ученые полагают, что ритм сна человека и других животных был унаследован у океанических предков, которые под влиянием этого гормона поднимались к прогретой солнцем поверхности днем, и погружались глубже в ночное время<ref>Tosches M. A. et al. Melatonin Signaling Controls Circadian Swimming Behavior in Marine Zooplankton //Cell. – 2014. – Т. 159. – №. 1. – С. 46-57.</ref>.

Мелатонин был открыт в 1958 году профессором Aaron B. Lerner. Он полагал, что это вещество может быть полезно для лечения кожных заболеваний. Препараты мелатонина впервые стали доступны в США только в 1993 году<ref>Ratzburg, Courtney (Undated). "Melatonin: The Myths and Facts". Vanderbilt University. 2007-12-02.</ref>, таким образом, это вещество имеет довольно короткую фармакологическую историю и его потенциал еще не полностью раскрыт.

Мелатонин отпускаются без рецепта врача и классифицируются как [[биологически активные добавки]] в США, Канаде и России, тогда как в некоторых странах (например, в Германии) является рецептурным препаратом<ref>USPS. "Country Conditions for Mailing — Germany". 2008-01-15.</ref>.

==Эффекты мелатонина==
{{#ev:youtube|2-Yw35OeR0w|300|right|10 фактов о мелатонине}}
Многие эффекты мелатонина обусловлены взаимодействием с мелатониновыми рецепторами (MT1, MT2)<ref>Boutin JA, Audinot V, Ferry G, Delagrange P (August 2005). "Molecular tools to study melatonin pathways and actions". Trends in Pharmacological Sciences 26 (8): 412–9.</ref>, в то время как другие эффекты связаны с его антиоксидантным и омолаживающим действием. Особое значение придается способности мелатонина предохранять ядерную и митохондриальную ДНК.<ref>Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (June 2001). "Free radical-mediated molecular damage. Mechanisms for the protective actions of melatonin in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences 939: 200–15.</ref>

Наиболее важные эффекты мелатонина, которые имеют прочную доказательную базу:

*Восстанавливает ритм сна<ref>Buscemi, N. et al. (2004). "Melatonin for Treatment of Sleep Disorders. Summary, Evidence Report/Technology Assessment: Number 108" (Review). U.S. Department of Health & Human Services, Agency for Healthcare Research and Quality. 2010-05-25.</ref> - мелатонин облегчает засыпание, восстанавливает естественный [[Циркадные ритмы и спорт|циркадный цикл]], устраняет дневную сонливость
*Улучшает настроение и психическое состояние<ref>Bhattacharjee, Yudhijit (14 September 2007). "Is Internal Timing Key to Mental Health?" (PDF). ScienceMag (AAAS) 317: 1488–90. </ref>
*Антистрессовый эффект мелатонина особенно важен для современного человека
*Нормализует артериальное давление, в связи с регулирующим влиянием на [[Эндокриная система, спорт и двигательная активность|эндокринную систему]]
*Замедляет процессы старения (защищает клеточную ДНК, дезактивирует радикалы) и увеличивает продолжительность жизни<ref>Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (June 2001). "Free radical-mediated molecular damage. Mechanisms for the protective actions of melatonin in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences 939: 200–15.</ref>
*Укрепляет [[Как повысить и укрепить иммунитет (научный подход)|иммунитет]]<ref>Carrillo-Vico A, Guerrero J, Lardone P, Reiter R (2005). "A review of the multiple actions of melatonin on the immune system". Endocrine 27 (2): 189–200.</ref>
*Антиоксидантный эффект.<ref>Tan, D.X. (1993). "Melatonin: a potent, endogenous hydroxyl radical scavenger". Endocr J (1): 57–60.</ref> Группа специалистов Петрозаводского университета выяснила, что средства с мелатонином обладают омолаживающим эффектом.<ref>http://www.medikforum.ru/news/medicine_news/36573-rossiyskie-uchenye-snotvornoe-omolazhivaet-i-ostanavlivaet-rak.html#ixzz3LhkB2tuO</ref><ref>http://www.gerontology.ru/PDF_library/Anisimov_Vinogradova_MLT-reprod-2008.pdf</ref>
*Противоопухолевый эффект мелатонина обусловлен многими факторами: усиление противоопухолевого иммунитета, снижение радикальной активности, нормализация гормонального фона и взаимодействие с RZR/ROR рецепторами.<ref>Mills E, Wu P, Seely D,4; Guyatt G, E; Wu, P; Seely, D; Guyatt, G (2005). "Melatonin in the treatment of cancer: a systematic review of randomized controlled trials and meta-analysis". Journal of pineal research 39 (4): 360.</ref>
*Мелатонин устраняет некоторые виды головной боли<ref>Dodick D, Capobianco D (2001). "Treatment and management of cluster headache". Curr Pain Headache Rep 5 (1): 83–91.</ref>
*В недавнем исследовании, проведенном учеными из испанских и канадских институтов, было установлено, что добавки мелатонина способствуют укреплению костей. Это открывает возможность использования таких добавок, как способ предотвращения остеопороза у людей, имеющих склонность к заболеванию<ref>http://noticiasdelaciencia.com/not/11016/-melatonina-para-prevenir-la-osteoporosis-/</ref>.

===Мелатонин в спорте===
{{#ev:youtube|WGcEfMB6pvo|300|right|Мелатонин в спорте}}
Мелатонин вовлечен в регуляцию веса тела, и есть данные, что он может снижать долю жира в организме и профилактировать ожирение (особенно в комбинации с [[кальций|кальцием]])<ref>Barrenetxe J, Delagrange P, Martínez J (2004). "Physiological and metabolic functions of melatonin". J Physiol Biochem 60 (1): 61–72.</ref>. Исследовательская группа из университета Гранады (Испания) совместно с коллегами из американским научного центра выяснили, что мелатонин стимулирует появление так называемого бежевого жира, - типа жировых клеток, которые сжигают калории. Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of Pineal Research<ref>http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/jpi.12089/abstract</ref>. В отличие от белой жировой ткани, которая накапливает жир, приводя к увеличению веса, бежевый жир (также известный как [[Полезные жиры|полезный жир]]), помогает регулировать массу тела. Клетки бежевого жира экспрессируют высокий уровень UCP1– белка, который необходим митохондриям для сжигания калорий и выработки тепла.

В более ранних публикациях исследователи изучили действие мелатонина на ожирение, дислипидемию, высокое кровяное давление и сахарный диабет второго типа, который связан с ожирением, на молодых тучных крысах Zucker с диабетом – экспериментальной модели метаболического синдрома.

Мелатонин снижает оксидативный стресс после тренинга, улучшает сон и ускоряет восстановление, что имеет важное значение в [[бодибилдинг]]е и [[пауэрлифтинг]]е.

===Мелатонин и либидо===

Очень часто всплывает информация о том, что мелатонин может подавлять [[либидо]] и снижать уровень лютеинизирующего гормона и как следствие [[тестостерон]]а (эти данные были получены при исследовании препарата на приматах), особенно пугающе это звучит для тех, кто занимается бодибилдингом и другими силовыми видами спорта. Поиск среди научной литературы позволил выявить две научные работы, которые были посвящены как раз этому вопросу:

1. Заключение: при сравнении двух групп людей, в одной из которых участники принимали длительное время (12 месяцев) мелатонин было обнаружено, что нет существенных различий в уровнях гормонов, за исключением лютеинизирующего гормона, концентрация которого была выше в группе, принимавший мелатонин <ref>Ninomiya T, Iwatani N, Tomoda A, Miike T. Effects of exogenous melatonin on pituitary hormones in humans. Clin Physiol. 2001 May;21(3):292-9.</ref>.

2. К похожему результату пришли и израильские ученые: уровень лютеинизирующего гормона, фоликулстимулирующего и тестостерона остался неизменным после приёма 6 мг ежедневно<ref>Rafael Luboshitzky, Michal Levi, Zila Shen-Orr, Zeev Blumenfeld, Paula Herer. Long-term melatonin administration does not alter pituitary-gonadal hormone secretion in normal men. Endocrine Institute, Haemek Medical Center, Afula 18101, 2 Sleep Research Center, 3 Endocrine Laboratory, Rambam Medical Center, Haifa and 4 The B.Rappaport Faculty of Medicine, Technion, Israel Institute of Technology, Haifa, Israel</ref>.

Таким образом, можно заключить, что мелатонин не влияет отрицательно на уровень анаболических гормонов в организме человека, а некоторое снижение либидо, вероятнее всего, связано со склонностью мелатонина несколько увеличивать уровень пролактина.

==Физиология мелатонина==
<gallery>
Файл:Melatonin1.jpg|Суточная секреция
Файл:Melatonin2.jpg|Сезонные изменения
Файл:Melatonin3.jpg|Синтез в организме
Файл:Melatonin4.jpg|Возрастные колебания
</gallery>
Мелатонин образуется в организме из [[серотонин]]а под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы.

У взрослого человека за сутки синтезируется около 30 мкг мелатонина, его концентрация в сыворотке крови ночью в 30 раз больше, чем днем, причем пик активности приходится на 2 ч ночи. Мелатонин транспортируется сывороточным альбумином, после освобождения от альбумина связывается со специфическими рецепторами на мембране клеток-мишеней, проникает в ядро и там осуществляет свое действие.

Секреция мелатонина подчинена суточному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных]] эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещённости — избыток света понижает его образование, а снижение освещённости увеличивает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.

==Мелатонин в продуктах==

Как уже было сказано, мелатонин синтезируется как животными так и растениями, это значит что небольшие количества мелатонина присутствуют в продуктах питания. Относительно большое количество содержится в таких продуктах, как рис. Ученые определили, что при употреблении риса, мелатонин, который содержится в нём, способен усваиваться и связываться со специфическими рецепторами в головном мозге млекопитающих<ref>Hattori A, Migitaka H, Iigo M, et al. (March 1995). "Identification of melatonin in plants and its effects on plasma melatonin levels and binding to melatonin receptors in vertebrates". Biochemistry and Molecular Biology International 35 (3): 627–34.</ref><ref>Uz T, Arslan AD, Kurtuncu M, et al. (May 2005). "The regional and cellular expression profile of the melatonin receptor MT1 in the central dopaminergic system". Brain Research. Molecular Brain Research 136 (1–2): 45–53. </ref>.

{{Wow}} В других исследованиях было показано, что мелатонин в продуктах питания незначительно влияет на уровень мелатонина плазмы. Это значит, что из продуктов питания он практически не усваивается<ref>Coates, Paul M. (2005). Encyclopedia of Dietary Supplements. Marc R. Blackman, Gordon M. Cragg, Mark Levine, Joel Moss, Jeffrey D. White. CRC Press. pp. 457–466.</ref>.

==Препараты мелатонина==
[[Image:Melatonin5.jpg|200px|thumb|right|Препараты мелатонина]]

*'''Мелаксен''' - наиболее популярный препарат мелатонина американского производства.
*'''Апик мелатонин (Apic Melatonin)''' - препарат содержит в одной таблетке: мелатонина - 3 мг, [[пиридоксин]]а - 10 мг.
*'''Вита-мелатонин (Vitae-melatonin)''' - содержит в одной таблетке: мелатонина - 3 мг.
*'''Мелатонин плюс''' - содержит в одной таблетке: мелатонина - 2 мг.
*'''Tasimelteon''' - новый препарат для [[Лечение бессонницы (препараты)|лечения бессонницы]], который проходит клинические испытания. Tasimelteon является селективным агонистом мелатониновых рецепторов.
*'''Natrol (Natrol melatonin)''' - препарат содержит в одной таблетке: мелатонина - 1 мг, 3 мг, 5 мг или 10 мг. Распостраняется в США как БАД.

==Спортивное питание==
[[Image:Melatonin6.jpg|150px|thumb|right|Мелатонин - спортивное питание]]
[[Спортивное питание]] с мелатонином стало особенно популярно в последнее время, многие фирмы производители начали выпускать мелатонин и их число постоянно растет. Надо заметить, что спортивное питание с мелатонином значительно дешевле фармакологических препаратов, что делает их более предпочтительными для покупки. Приведем список самых популярных спортивных добавок:

*Melatonin от [[Optimum Nutrition]]
*Melatonin от NOW
*Melatonin от 4Ever Fit
*Melatonin от Biochem
*Melatonin от Cheap Supplements
*Melatonin от Natrol
*Melatonin от [[Ultimate Nutrition]]
*Melatonin от Scitec Nutrition

==Применение==

Дозировка мелатонина варьируется в зависимости от цели приема и индивидуальных особенностей. Начальная дозировка мелатонина составляет 1-2 мг в сутки, в первые 2-3 дня необходимо проверить переносимость препарата. В последующим дозировку мелатонина можно увеличивать до 5 и даже 10 мг в сутки. Средняя продолжительность курса составляет 1-2 месяца.

'''Дозы мелатонина, применяемые в исследованиях у взрослых с различными заболеваниями<ref>Summarized from the Mayo Clinic http://www.melatonin.com/melatonin-dosage.php</ref>:'''

{| class="wikitable"
|-
!Заболевание!!Доза (мг)!!Режим приема
|-
|Болезнь Альцгеймера||0.5||за 1 час до сна
|-
|Биполярные расстройства||10||перед сном
|-
|Раковые опухоли||10-50||перед сном
|-
|Восстановление циркадных циклов у слепых||5-10||перед сном
|-
|Депрессия||5||перед сном
|-
|Профилактика головной боли||5-10||перед сном
|-
|Гипертония (повышенное АД)||1-3||короткий курс
|-
|Бессонница у пожилых||3-5||за 30 - 120 минут перед сном
|-
|Бессонница неясного генеза||1-5||перед сном
|-
|Нарушение суточного ритма||1-8||перед сном
|-
|Шизофрения||2||не указано
|-
|Аффективные сезонные расстройства||0,25-5||Ежедневно
|-
|Улучшение сна для здорового человека||0,1-6||за 30-60 минут до сна
|}

=== '''Дети младше 18 лет''' ===
{| class="wikitable"
|-
!Заболевание!!Доза (мг)!!Режим приема
|-
|Восстановление циркадного ритма у слепых||2,5-10||перед сном
|-
|Предоперационная тревога||0,1-0,5 на кг массы тела||не указано
|-
|Судорожные состояния||5-10||перед сном
|-
|Дети с психическими заболеваниями||0,5-10||перед сном
|}

'''Рекомендации к применению:'''

* При проявлениях бессонницы, таких как трудности с засыпанием или периодические ночные пробуждения;
* Если вы не можете выспаться и ухудшилось качество сна;
* Для предотвращения синдрома "Джетлага" при смене часовых поясов.

''Дозировка для вас не достаточна'', если принимая препарат вы все еще испытываете проблему с засыпанием, которая длится более часа или продолжаете просыпаться по ночам.

''Стоит уменьшить принимаемую дозировку'', если спустя час после пробуждения вас не покидает чувство сонливости, появились беспокоящие и яркие сны или не характерные головные боли.

==Вред и побочные эффекты==

Мелатонин - это одна из самых малотоксичных субстанций, которая не причиняет вред здоровью даже в очень больших дозах. Известны случаи, когда люди превышали дозировку мелатонина в 600 и даже 3000 раз без вреда для здоровья.

Мелатонин редко вызывает побочные эффекты, однако возможны: аллергические реакции, головная боль, тошнота, диарея, утренняя сонливость, подавленность, отеки и некоторые другие. Возможен подъем уровня [[пролактин]]а.<ref>Webley G. E., Böhle A., Leidenberger F. A. Positive relationship between the nocturnal concentrations of melatonin and prolactin, and a stimulation of prolactin after melatonin administration in young men //Journal of pineal research. – 1988. – Т. 5. – №. 1. – С. 19-33.</ref> Практически все побочные эффекты мелатонина носят обратимый характер - прекращаются сразу после окончания приема препарата.

Оценивая риск для здоровья, можно сделать общий вывод: вред мелатонина, несомненно, ниже пользы, которую может принести данный препарат.

===Противопоказания===

*Гиперчувствительность (аллергия)
*Непереносимость
*Аутоиммунные заболевания
*Лимфома
*Лейкоз
*Лимфогранулематоз
*Миелома
*Эпилепсия
*Сахарный диабет
*Хроническая почечная недостаточность
*Беременность, период лактации.

{{сп|1=1}}

==Читайте также==

*[[Меланотропин]]
*[[Мелаксен]]
*[[Зопиклон (Имован)]] - снотворное средство
*[[Донормил]] - снотворное без рецепта
*[[Адаптогены]]
*[[Витаминно-минеральный комплекс]]
*[[Комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]]
*[[Меланотан 2|Меланотан]]
*[[DSIP|Пептид дельта-сна (DSIP)]]

==Примечания==

<references />
[[Категория:Спортивное_питание]]
[[Категория:Фармакология]]
[[Категория:Здоровье]]

SportWiki энциклопедия - Вклад участника [ru]

Мелатонин