SportWiki энциклопедия - Вклад участника [ru]

Нолвадекс или Кломид

2019-08-17T13:14:59Z

Yoda: пунктуация

{{DISPLAYTITLE:Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге}}
{{Expert}}
==Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше?==
{{#ev:youtube|22QRCwQK6n4|300|right|[[Южаков Антон]] Тамаксифен VS Кломид}}
{{#ev:youtube|KaQeHJXZDIM|300|right|[[Южаков Антон]] Антиэстрогены}}
[[Image:Tamoxifen.jpg|250px|thumb|right|Тамоксифен Эбеве в таблетках N30 по 20 мг - средняя цена 150 руб]]
[[Image:Klomifen.jpg|250px|thumb|right|Клостилбегит (кломид) таблетки по 50 мг фл. N10 - средняя цена 700 руб]]
[[Файл:Clomiger.jpg|200px|thumb|right|Clomiger <br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(30 таблеток по 50 мг)]]
[[Файл:Tamoxiger.jpg|200px|thumb|right|Tamoxiger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(30 таблеток по 20 мг)]]
В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: '''кломид''' или '''нолвадекс'''.

'''Кломифена цитрат''' (доступен в аптеках под торговыми марками '''Клостилбегит''', Кломид) и '''тамоксифен''' (торговое название Нолвадекс) являются [[Антиэстрогены|антиэстрогенами]] принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы [[Гормональные рецепторы|эстрогенных рецепторов]] со смешанными [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агонистическими]] и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие [[эстрогены|эстрогена]] путем связывания с [[Эстрогеновые рецепторы|рецепторами]], в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку [[Гонадорелин|GnRH (гонадолиберина)]]. В результате будет увеличена выработка [[Лютеинизирующий гормон|лютеинизирующего гормона]] пролактина и фоликулостимулирующего гормона [[Передняя доля гипофиза|гипофизом]], что в свою очередь может увеличить выработку [[тестостерон]]а яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>. Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на [[Эндокринная регуляция репродуктивной системы|эндокринную систему]] здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).<ref>Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27</ref> Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

==Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия==

'''Кломид (Кломид)''' действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку [[Гонадотропные гормоны|ФСГ и ЛГ]], то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

'''Нолвадекс (тамоксифен)''' так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе - менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.<ref>http://theoncologist.alphamedpress.org/content/7/2/163.full</ref><ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18193254</ref>

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

{{Wow}} '''Тамоксифен обладает недостатками:''' довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов [[Прогестерон у мужчин|прогестерона]], поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе [[Прогестагены|прогестиновых]] препаратов ([[нандролон]], [[тренболон]]). В этом случае следует использовать кломифен.

===Общий вывод===

{{Wow}} '''Нолвадекс (тамоксифен)''' является более предпочтительным вариантом, по сравнению с '''Кломидом (кломифеном)''', потому что:

*Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>
*Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
*Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
*Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов <ref>Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9</ref>
*Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы. <ref>The effect of Clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45</ref>

==Общие недостатки==

*Оба препарата угнетают продукцию [[Инсулиноподобный фактор роста|инсулиноподобного фактора роста-1]]<ref>De Leo V. et al. Clomiphene citrate increases insulin-like growth factor binding protein-1 and reduces insulin-like growth factor-I without correcting insulin resistance associated with polycystic ovarian syndrome //Human Reproduction. – 2000. – Т. 15. – №. 11. – С. 2302-2305.</ref>
*Непосредственно подавляют функцию яичек<ref>C. WANG, G. F. ERICKSON, B. HOPPER, A. J. W. HSUEH. Direct Inhibitory Effect of Enclomiphene Citrate and Estradiol on Testis Functions in Hypophysectomized Rats. BIOLOGY OF REPRODUCTION 22, 64-653 (1980)</ref>
*Повышают [[связывающий половые гормоны глобулин]]<ref>http://joe.endocrinology-journals.org/content/53/2/261</ref>
*Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
*Вызывают нарушения зрения при длительном применении<ref>http://community.breastcancer.org/forum/78/topic/733162</ref><ref>http://www.nature.com/eye/journal/v17/n2/full/6700317a.html</ref>
*В некоторых случаях, при употреблении Клостилбегита (Кломида) в течение месяца в дозировке 25 мг в день, после 2 недель после окончания курса наблюдалось снижение общего тестостерона на 16-17% (при этом наблюдалось снижение эстрадиола на 13,5%)
*Важно понимать, что у некоторых людей дуга гипофиз-гипоталамус-тестикулы (ГГТ) может не реагировать на стимуляцию Кломидом (кломифеном) или нолвадексом (тамоксифеном)

==Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен)==

Наиболее рационально во время курса использовать [[ингибиторы ароматазы]], среди которых особенно популярен [[провирон]], поскольку этот препарат не влияет отрицательно на секрецию [[Гормон роста|гормона роста]] и повышает концентрацию анаболических гормонов в крови за счет подавления ароматизации. На последней неделе курса и 2 недели после следует использовать Тамоксифен, как основной компонент [[PCT]]
При отсутствии провирона, начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!

{{Wow}} Если используются анаболические препараты, которые не подвержены ароматизации необходимость в ингибиторах ароматазы отпадает, тогда как тамоксифен включается только в конце курса. Подробнее читайте [[лучшие курсы стероидов]].

==Допинг-информация==

Данные препараты внесены в [[Виды допинга (классификация)|список запрещенных допинг-средств]]. Время обнаружения составляет 3-6 месяцев в зависимости от [[Допинг-контроль: методы и тесты|способа обнаружения]].

==Аналоги кломида==

*Кломифен
*Кломифена цитрата таблетки
*Клостилбегит (Эгис, Венгрия)
*Серофен
*Перготайм
*Серпафар
*Promifen [[Alpha-pharma|Alpha Pharma]]
*Clomed [[Balkan Pharmaceuticals]]
*Clomid capsules British Dispensary
*Clomitabs G-Tech Pharmaceuticals
*Clomiphene Genesis
*Clomidol [[Lyka labs|Lyka Labs]]
*Clomifene [[Radjay Healthcare|Radjay Pharmaceuticals]]
*Clomiver [[Vermodje]]
*Clomiger [[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]

==Читайте также==

*[[Гинекомастия]] - как ее предотвратить
*[[Анаболические стероиды]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]

{{Ф|6=6}}

==Ссылки==

<references />

[[Категория:Фармакология]]
[[Категория:Здоровье]]
[[Категория:Набор_массы]]
[[Категория:Увеличение_силы]]

Маскулинизация

2019-08-16T23:20:18Z

Yoda: Описка в названии препарата

== Маскулинизация - Masculinization ==
[[Image:women.jpg|300px|thumb|right|Маскулинизация в результате употребления стероидов: атрофия молочных желез, гипертрофия клитора, выраженное развитие мускулатуры, мужские черты лица]]
'''Маскулинизация''' (от лат. masculinus - мужской) — процесс накопления вторичных половых признаков мужского пола у особи женского пола. Появление на теле и лице женщины избыточного количества волос, огрубение голоса и увеличение мышечной массы (развитие вторичных мужских половых признаков), изменения в эластичности кожи, угревую сыпь, [[Нарушение менструального цикла|нарушения менструального цикла]], усиление полового влечения, выпадение волос на голове, рост волос на теле, лице, лобке и увеличение клитора. В некоторых случаях женские половые органы могут очень видоизмениться и стать похожими на мужской пенис. Проявление, усиление мужских черт в организме происходит под влиянием [[андроген]]ов.

Маскулинизация возникает в результате какого-либо гормонального нарушения или вследствие гормональной терапии. В бодибилдинге это, прежде всего, прием [[Анаболические стероиды|анаболических стероидов]], так как эти стероиды являются синтетическими мужскими гормонами может привести к маскулинизации

Таким образом, женщины должны очень осторожно относиться к приему стероидов, потому что процесс маскулинизации малообратим, а при употреблении должны применяться анаболики с наименьшей [[Андрогенная активность|андрогенной активностью]].

[[Примоболан]], [[Оксандролон]], [[Нандролон]], по мнению некоторых атлетов, являются наиболее безопасными для женщин, так как их андрогенная активность минимальна. Но даже в этом случае упомянутые «мягкие» анаболики могут привести к каким либо осложнениям у женщин. Необходимо ограничивать их дозировку и длительность цикла.

Последнее время популярностью среди женских атлеток пользуются препараты без андрогенной активности: [[гормон роста]], [[Гормон роста или пептиды (сравнение)|пептиды]], [[инсулин]], [[кленбутерол]], [[тироксин]].

<gallery>
Файл:Roth_Christine.jpg|Кристин Рос
Файл:Steroid_wooman_17.jpg|Харрис Ким
Файл:Steroid_wooman_11.jpg|Стефани Кесслер
Файл:Steroid_wooman_6.jpg|Ирен Андерсон
Файл:Steroid_wooman_19.jpg|Розмари Дженнингз
Файл:Steroid_wooman_9.jpg|Сара Бриджес
Файл:Steroid_wooman_7.jpg|Николь Болл
Файл:Steroid_wooman_16.jpg|Мишель Дэвис
Файл:Steroid_wooman_12.jpg|Надя Нарди
Файл:Steroid_wooman_15.jpg|Ленда Мюррей
Файл:Steroid_wooman_18.jpg|Hawkins Kristy
Файл:Steroid_wooman.jpg|
Файл:Steroid_wooman_5.jpg|Caputo Giusy
Файл:Steroid_wooman_10.jpg|Кармелла Куретон
Файл:Steroid_wooman_13.jpg|Мерседес Бернс-Баземур
Файл:Steroid_wooman_14.jpg|Мария-Леана Лехтонен
Файл:Steroid_wooman_20.jpg|Kyle Iris
Файл:Bb_steroid_13_3.jpg|Dayana Cadeau
Файл:Bb_steroid_13_4.jpg|Vickie Nixon
Файл:Bb_steroid_13_5.jpg|Tazzi Colomb
Файл:Steroid_wooman_21.jpg|Debi Laszewski
Файл:Steroid_wooman_22.jpg|Annie Rivieccio
Файл:Bb_steroid_14.jpg
Файл:Bb_steroid_15.jpg
</gallery>

=== Лечение ===

Лечение проводят [[Антиандрогены|антиандрогенами]].

== Читайте также ==

*[[Феминизация]]
*[[Женский бодибилдинг и стероиды]]
*[[Нарушение менструального цикла]]
*[[Сохранение репродуктивного здоровья женщины при занятиях спортом]]
*[[Аменорея]]
*[[Гиперандрогения ]]

{{Ф|3=3}}

[[Категория:Фармакология]]
[[Категория:Здоровье]]

Меланотан 2

2016-03-23T16:56:49Z

Yoda: /* Курс */

{{Expert}}
== Меланотан 1 и 2 ==
[[Image:Melanotan.jpg|right|300px|thumb|Эффект после курса]]
'''Меланотан 2''' (англ. Melanotan II) - пептид, синтетический аналог натурального [[Меланотропин|меланокортина]] (пептид, который стимулирует синтез меланина и определяет загар кожи), обладает свойствами [[афродизиак]]а, что подтверждается исследованиями.<ref>Hadley ME (Oct 2005). "Discovery that a melanocortin regulates sexual functions in male and female humans". Peptides 26 (10): 1687–9.</ref><ref>Jaroff, Leon (1999-06-20). "Tanning Bonus". Time.</ref>

До настоящего времени не существует препарата одобренного для применения на людях, используются только лабораторные субстанции для проведения клинических исследований, несмотря на это Меланотан 2 активно распространяется по сети, что создает высокий риск контрафактной продукции.<ref> "Melanotan – farlig og ulovlig brunfarge". Norwegian Medicines Agency. 2009-01-23.</ref>

=== История ===

Меланотан 2 был впервые синтезирован в университете Аризоны, как средство для защиты от рака кожи (поскольку пигмент меланин выполняет защитную функцию, не пропуская ультрафиолетовые лучи). Ученые обнаружили, что натуральный меланокортин имеет короткий период полураспада, поэтому не может применяться как препарат, поэтому было решено модифицировать его формулу, для повышения устойчивости молекулы. После синтеза и скрининга большого числа субстанций, проведенного Victor J. Hruby and Mac E. Hadley,<ref>Kolata, Gina (1987-11-24). "Futuristic Treatments For the Hair and Skin". The New York Times.</ref> был найден пептид [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, который был примерно в 1000 раз мощнее, чем натуральный меланокортин.<ref> "UA-developed synthetic hormones speed a tan". Arizona Daily Star. 2006.</ref> Позднее он получил название меланотан 2 и был запатентован.<ref> "Competitive Technologies Licenses Additional Patent to Melanotan Corporation, Receives Additional Shares of Epitan". Business Wire. 2005-07-26.</ref>

'''Меланотан-1''' (или afamelanotide) является полностью аналогичным пептидом, прошел 3 фазы клинических исследований, одобрен для применения на людях под торговой маркой Scenesse.

== Исследования на людях ==

Первая фаза клинических испытаний была проведена на трех мужчинах в College of Medicine, Pharmacology Department, University of Arizona в Tucson, результаты опубликованы в 1996 году. Было доложено: "Меланотан 2 вызывает загар у людей после 5 небольших доз подкожных инъекций". Среди побочных эффектов сообщалось: легкая тошнота, зевота, спонтанная эрекция.<ref>Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. (1996). "Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study". Life Sci. 58 (20): 1777–84.</ref>

Позднее (1998 год) было проведено исследование на 10 мужчинах, страдавших эректильной дисфункцией. Ученые заключили, что меланотан 2 в дозе 0.025 mg/kg устраняет дисфункцию, даже если она носит психогенный характер.<ref>Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. (Aug 1998). "Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study". J Urol. 160 (2): 389–93.</ref> Еще одно исследование 2000 года пришло к такому же выводу.<ref>Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr R, Hruby V (Oct 2000). "Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II". Int J Impot Res. 12 (Suppl 4): S74–9.</ref>

== Эффекты ==

*Вызывает пигментацию кожи за счет образования меланина (фармакологический загар)
*Повышает [[либидо]] и усиливает эрекцию (уже через 2 часа после первой инъекции)
*[[Аноректики - Подавители аппетита|Подавляет аппетит]]
*Способствует сжиганию жира

== Курс ==

Однократная ежесуточная доза меланотана 2 составляет 500-1000 мкг до достижения необходимого оттенка загара (15-20 дней). Первую инъекцию лучше выполнять с невысокой дозой 100-200 мкг для оценки индивидуальной переносимости. Точный расчет на килограмм массы тела не обязателен, так как дозы широко варьируются. Результаты проявляются постепенно в течение 1-3 недель. Для ускорения пигментации можно посещать солярий или загорать на солнце.<ref>Meyskens Jr., FL. (1980). "Human melanoma colony formation in soft agar. In: Cloning of Human Tumor Stem Cells". Prog Clin Biol Res. 48: 85–99. </ref> Пептид вводится подкожно инсулиновым шприцем, растворяется в воде для инъекций.

'''Хранение и приготовление раствора'''

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры и ввести требуемый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 14-20 дней в холодильнике.
=== Схемы применения ===
*'''Схема «без меланотановых веснушек»'''. Не применяйте Меланотан 2 в огромных дозировках и с фанатичным постоянством; в первую неделю не злоупотребляйте ультрафиолетом и не забывайте про увлажнение кожи. Вполне нормальными дозировками для людей с белым цветом кожи будут 100-200 мкг каждый день или через 1-2 дня на протяжении 7-10 дней. В это время можно позволить себе пару раз позагорать по 30 минут. Для достижения желаемого оттенка кожи и минимизации вероятности появления «меланотановых веснушек», не превышайте дозировок и не находитесь долго на солнце. Дайте возможность вашему организму самостоятельно накопить меланин. МТ2 в этом процессе должен выполнять лишь роль своеобразного «трамплина», который позволит предотвратить появление ожогов.

*'''Схема «максимально быстрый загар + веснушки»''' (она же схема «накопление и поддержание»). Это самая классическая, раскрученная всеми пептидными продавцами, схема применения МТ2. Она заключается в том, чтобы за первые несколько дней сильно увеличить концентрацию меланина и потом поддерживать эту концентрацию на протяжении всего периода применения «Меланотана». Выглядит это так: начиная с первого дня применения, МТ2 необходимо ставить с 25 % дозировки от своей «нормы», и каждый последующий день наращивать по 25 %. К четвертому дню вы выйдете на применение 100 % дозировки от своей «нормы», и до достижения нужного оттенка загара каждый день необходимо ставить эти 100 %. К какой именно «норме» необходимо привязываться, к сожалению, сложно сказать. Продавцами рекомендуется отталкиваться от фототипа кожи, однако существует несколько классификаций фототипов кожи (самая полная и понятная – классификация по Фитцпатрику), и предлагаемые фототипы не учитывают вероятность появления «меланотановых веснушек». Применение МТ2 по этой схеме, конечно, поможет вам загореть, но стать пятнистым, как ягуар, тоже можно.

И наконец, очень важно отметить, что никакая из выбранных схем не убережет вас от солнечного ожога, если вы будете злоупотреблять солнечными ваннами с первых дней применения МТ2. Конечно, это не совсем вяжется с преамбулой к данной статье, однако я думаю, вы прекрасно понимаете, что, даже применяя такой стимулятор, как МТ2, загорать нужно потихоньку, начиная с непродолжительных сеансов нахождения под ультрафиолетовым излучением.
В противном случае ожог со всеми вытекающими последствиями вам гарантирован.

== Побочные эффекты ==

Пептид не одобрен [[FDA]] для использования на людях. Известные следующие побочные эффекты меланотана 2:

*Покраснение кожи
*Тошнота
*Лихорадка
*Темные пятна на коже, которые могут увеличиваться в размерах (носит обратимый характер).<ref>Meyskens Jr., FL. (1980). "Human melanoma colony formation in soft agar. In: Cloning of Human Tumor Stem Cells". Prog Clin Biol Res. 48: 85–99. </ref>
*Теоретически, поражение иммунной системы и осложнения на сердечно-сосудистую систему<ref> "John Moores. Risky tan jab warnings 'ignored'". BBC. 2009-02-18.</ref> Однако в исследованиях было выявлено, что стимуляция меланоцитов не приводит к озлакочествлению.<ref>Mac E. Hadley, Robert T. Dorr (April 2006). "Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization.". Peptides 27 (4): 921–30. </ref>
*Длительная эрекция

Завершена 3 фаза клинических испытаний меланотана 1, одобрен для применения European Medicines Agency (EMA) Name Review Group (NRG)<ref>"Clinuvel Unveils SCENESSE(R) Following European Brand Approval". Medical News Today. 2010.</ref>, что является существенным подтверждением безопасности.

=== Передозировка ===

Зафиксирован случай передозировки, а именно введение 6 мг однократно. Через некоторое время после инъекции возникла выраженная боль, которая распространилась на все тело. Врачи обнаружили значительное учащение сердечного ритма и повышение артериального давления; анализ мочи показал значительное увеличение выделения миоглобина – белка, являющегося индикатором повреждения мышц. Высокая доза меланотана 2 вызвала разрушение мышечных волокон, что привело к повышению содержания белка в плазме, и как следствие, к повреждению почек.

Дальнейшие исследования показали, что меланотан 2 может быть потенциально опасным для мышц (и организма в целом) в дозировках, более высоких, чем 6 мг в сутки. В любом случае не рекомендуется превышать суточную дозировку в 1 мг, а если вы почувствуете нарушение работы сердца или болевые ощущения во всем теле, прием препарата необходимо немедленно прекратить.

== Читайте также ==
*[[Меланотан 2 и похудение|Меланотан 2 для похудения]]
*[[Бремеланотид]] - аналог
*[[Йохимбин (Yohimbine)]]
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды (сравнение)]]
*[[Мелатонин]]
*[[Меланотропин]]

== [[Image:Prosecrets.png|link=]] Проверенные форумы спортивной фармакологии ==

*[http://real-forum.com/ Real-pump.club]
*[http://pharmbar.org/forum/ Pharmbar.org]
*[http://forum.ginonet.su Ginonet.su]
*[http://www.belfarma.su/forum/ Belfarma.su]

== Источники ==

<references/>

[[Категория:Внешность_и_красота]]

AICAR

2016-03-19T18:23:05Z

Yoda: /* Читайте также */

{{Expert}}
== AICAR ==

'''AICAR''' (от англ. 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide) - аналог [[АТФ|АМФ]], который стимулирует АМФ-зависимую протеин киназу (AMPK), в результате чего увеличивается продукция АТФ и аденозина<ref>Longnus SL, Wambolt RB, Parsons HL, Brownsey RW, Allard MF 5-Aminoimidazole-4-carboxamide 1-beta-D-ribofuranoside (AICAR) stimulates myocardial glycogenolysis by allosteric mechanisms. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol 284:R936–R944 (2003)</ref>, как следствие повышается выносливость организма, улучшается кровоснабжение тканей и ускоряется [[липолиз]].<ref>Corton JM, Gillespie JG, Hawley SA, Hardie DG. 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. A specific method for activating AMP-activated protein kinase in intact cells? Eur J Biochem 229:558–565(1995)</ref> Имеет другой механизм действия, по сравнению с соединением [[Кардарин|GW 1516]] с которым его часто сравнивают и не обладает канцерогенным действием. AICAR впервые использован в 1980-х годах во время операций для сохранения кровотока в сердечной мышце.<ref>Galinanes M, Bullough D, Mullane KM, Hearse DJ. Sustained protection by acadesine against ischemia- and reperfusion-induced injury. Studies in the transplanted rat heart.Circulation 86:589–597 (1992)</ref> Не имеет никакого отношения к [[SARMs (селективные модуляторы андрогенных рецепторов)|SARMs]].

=== Допинг тесты ===

В 2009 году французское антидопинговое агентство заподозрило применение AICAR в гонке Tour de France, с целью снижения жировой массы, повышения выносливости и улучшения транспорта кислорода.<ref>Cooke, Nicole. "CIRC report is admirable but authorities must do more on drugs". The Guardian. Retrieved 13 March 2015. "There will always be new drugs, such as the weight-loss drug Aicar, which enables riders to shed up to 7kg and yet still maintain their power output. Obviously, it takes time to develop tests for these but it needs to be agreed that retrospective testing can secure sanctions."</ref> Начиная с 2011 года препарат вошел в список запрещенных средств [[Всемирное антидопинговое агенство|WADA]].<ref>http://www.cyclingnews.com/news/important-changes-made-to-the-world-anti-doping-code</ref><ref>http://www.springerlink.com/content/a3l7783131765543/</ref>

Учёные из Центра по исследованию допинга (Das Kolner Zentrum fur Praventive Dopingforschung) из города Кёльн (Германия) разработали метод, определяющий наличие запрещённого препарата AICAR.

=== Применение в спорте ===

В 2008 г. исследователи Института Солка под руководством Дж. Кима обнаружили что AICAR, в зависимости от интенсивности нагрузки, при использовании его в течение четырех недель у экспериментальных мышей значительно повышает их работоспособность на тредмиле<ref>Тредмил-тест – это нагрузочная проба, выполненная на специальной беговой дорожке (тредмиле) и имитирующая ходьбу</ref>, по-видимому, за счет преобразования быстросокращающихся мышечных волокон в более энергоэффективные, липидогенерирующие, медленносокращающиеся мышечные волокна.

После того как были выявлены [[Эргогенные средства|эргогенные]] свойства AICAR, препарат получил большую попупулярность в спорте, а средства массовой информации назвали их "таблетками зарядки".

=== Механизм действия ===

Механизм действия препарата связан с воздействием на процессы выработки энергии. Он повышает образование и последующее окисление жиров, служащих одним из важных источников энергии при физической нагрузке, и увеличивают скорость кровотока, что обеспечивает стабильный транспорт липидов к местам их метаболизма. Кроме того, AICAR связан с процессами метаболизма углеводов — главной энергетической субстанцией при длительной физической нагрузке, поэтому данное средство изучается в настоящее время для лечения сахарного диабета.

== Читайте также ==

*[[Реверол]]
*[[Развитие выносливости]]
*[[Спортивное питание для бегунов]]
*[[Стимуляторы]]
*[[Жиросжигатели]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Сжигание_жира]][[Категория:Увеличение_силы]]

Реверол

2016-03-19T18:10:47Z

Yoda: /* Побочные эффекты */

{{DISPLAYTITLE:Реверол (Reverol, edrophonium или SR9009)}}
== Реверол (SR9009) ==

'''Реверол''' (англ. Reverol, edrophonium, лабораторный шифр SR9009) - соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты - повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий)<ref>Woldt E, Sebti Y, Solt LA, Duhem C, Lancel S, Eeckhoute J, Hesselink MK, Paquet C, Delhaye S, Shin Y, Kamenecka TM, Schaart G, Lefebvre P, Nevière R, Burris TP, Schrauwen P, Staels B, Duez H (August 2013). "Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy". Nat. Med. 19 (8): 1039–46.</ref>, лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.<ref>Solt LA, Wang Y, Banerjee S, Hughes T, Kojetin DJ, Lundasen T, Shin Y, Liu J, Cameron MD, Noel R, Yoo SH, Takahashi JS, Butler AA, Kamenecka TM, Burris TP (May 2012). "Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists". Nature 485 (7396): 62–8</ref> Токсичность реверола и действие не изучалось на людях, тем не менее соединение уже доступно на черном рынке бодибилдинга.

=== История разработки ===

Международная группа ученых разработала соединение SR9009, имитирующее действие физической нагрузки. Оно позволит бороться с лишним весом тем, кто по каким-то причинам не может посещать спортзал или тренироваться дома.

Специалисты из США, Нидерландов и Франции из Исследовательского института Скриппса во Флориде создали соединение SR9009, ввели его мышам с [[ожирение]]м и в результате спровоцировали активацию белка REV-ERB. Этот белок контролирует циркадные ритмы и биологические часы в организме животного<ref>Banerjee S, Wang Y, Solt LA, Griffett K, Kazantzis M, Amador A, El-Gendy BM, Huitron-Resendiz S, Roberts AJ, Shin Y, Kamenecka TM, Burris TP. Pharmacological targeting of the mammalian clock regulates sleep architecture and emotional behaviour. Nat Commun. 2014 Dec 23;5:5759. doi: 10.1038/ncomms6759.</ref>, а также регулирует метаболизм.<ref>Shea SA. Obesity and pharmacologic control of the body clock. N Engl J Med. 2012 Jul 12;367(2):175-8. doi: 10.1056/NEJMcibr1204644.</ref> Мыши с избыточным весом, которым вводился препарат, сбросили вес, а уровень [[холестерин]]а у них в крови заметно снизился.<ref>Sitaula S, Billon C, Kamenecka TM, Solt LA, Burris TP. Suppression of atherosclerosis by synthetic REV-ERB agonist. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 8;460(3):566-71. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.03.070. Epub 2015 Mar 20.</ref> Кроме того, эти животные стали тратить на 5% больше энергии, несмотря на отсутствие физической активности. По сути, лекарство заменило им тренировку.

Заинтригованные таким результатом специалисты решили вывести специальную породу тучных мышей, в клетках которых было мало митохондрий. Эти образования, которые также называют энергетическими станциями клеток, генерируют энергию в организме. Выносливость выведенных мышей была крайне низкой, и они намного быстрее уставали на беговой дорожке. Но активация белка REV-ERB с помощью соединения SR9009 привела к тому, что мышцы животных стали такими же, как у особей, проводивших много времени в активном движении. Помимо этого количество физических упражнений, которые могли выполнять животные, увеличилось. Авторы исследования отмечают, что созданное ими соединение могло бы помочь тем людям, которые из-за проблем со здоровьем не могут бороться с лишним весом в спортзале.

== Побочные эффекты ==

До настоящего времени ученые не проверяли разработанное соединение на широкий спектр токсических действий, поэтому неизвестно, есть ли у SR9009 побочные эффекты. Почти наверняка оно влияет на циркадные ритмы человека, но расстройства сна можно избежать, используя соединение только в определенное время суток.

== Читайте также ==

*[[AICAR]]
*[[Развитие выносливости]]
*[[Эргогенные средства]]
*[[Препараты для похудения]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Сжигание_жира]]

Реверсол

2016-03-19T18:06:33Z

Yoda: Yoda переименовал страницу Реверсол в Реверол: Опечатка в названии препарата

#перенаправление [[Реверол]]

Реверол

2016-03-19T18:06:18Z

Yoda: Yoda переименовал страницу Реверсол в Реверол: Опечатка в названии препарата

{{DISPLAYTITLE:Реверол (Reverol, edrophonium или SR9009)}}
== Реверол (SR9009) ==

'''Реверол''' (англ. Reverol, edrophonium, лабораторный шифр SR9009) - соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты - повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий)<ref>Woldt E, Sebti Y, Solt LA, Duhem C, Lancel S, Eeckhoute J, Hesselink MK, Paquet C, Delhaye S, Shin Y, Kamenecka TM, Schaart G, Lefebvre P, Nevière R, Burris TP, Schrauwen P, Staels B, Duez H (August 2013). "Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy". Nat. Med. 19 (8): 1039–46.</ref>, лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.<ref>Solt LA, Wang Y, Banerjee S, Hughes T, Kojetin DJ, Lundasen T, Shin Y, Liu J, Cameron MD, Noel R, Yoo SH, Takahashi JS, Butler AA, Kamenecka TM, Burris TP (May 2012). "Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists". Nature 485 (7396): 62–8</ref> Токсичность реверола и действие не изучалось на людях, тем не менее соединение уже доступно на черном рынке бодибилдинга.

=== История разработки ===

Международная группа ученых разработала соединение SR9009, имитирующее действие физической нагрузки. Оно позволит бороться с лишним весом тем, кто по каким-то причинам не может посещать спортзал или тренироваться дома.

Специалисты из США, Нидерландов и Франции из Исследовательского института Скриппса во Флориде создали соединение SR9009, ввели его мышам с [[ожирение]]м и в результате спровоцировали активацию белка REV-ERB. Этот белок контролирует циркадные ритмы и биологические часы в организме животного<ref>Banerjee S, Wang Y, Solt LA, Griffett K, Kazantzis M, Amador A, El-Gendy BM, Huitron-Resendiz S, Roberts AJ, Shin Y, Kamenecka TM, Burris TP. Pharmacological targeting of the mammalian clock regulates sleep architecture and emotional behaviour. Nat Commun. 2014 Dec 23;5:5759. doi: 10.1038/ncomms6759.</ref>, а также регулирует метаболизм.<ref>Shea SA. Obesity and pharmacologic control of the body clock. N Engl J Med. 2012 Jul 12;367(2):175-8. doi: 10.1056/NEJMcibr1204644.</ref> Мыши с избыточным весом, которым вводился препарат, сбросили вес, а уровень [[холестерин]]а у них в крови заметно снизился.<ref>Sitaula S, Billon C, Kamenecka TM, Solt LA, Burris TP. Suppression of atherosclerosis by synthetic REV-ERB agonist. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 8;460(3):566-71. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.03.070. Epub 2015 Mar 20.</ref> Кроме того, эти животные стали тратить на 5% больше энергии, несмотря на отсутствие физической активности. По сути, лекарство заменило им тренировку.

Заинтригованные таким результатом специалисты решили вывести специальную породу тучных мышей, в клетках которых было мало митохондрий. Эти образования, которые также называют энергетическими станциями клеток, генерируют энергию в организме. Выносливость выведенных мышей была крайне низкой, и они намного быстрее уставали на беговой дорожке. Но активация белка REV-ERB с помощью соединения SR9009 привела к тому, что мышцы животных стали такими же, как у особей, проводивших много времени в активном движении. Помимо этого количество физических упражнений, которые могли выполнять животные, увеличилось. Авторы исследования отмечают, что созданное ими соединение могло бы помочь тем людям, которые из-за проблем со здоровьем не могут бороться с лишним весом в спортзале.

== Побочные эффекты ==

До настоящего времени ученые проверяли разработанное соединение на широкий спектр токсических действий, поэтому неизвестно, есть ли у SR9009 побочные эффекты. Почти наверняка оно влияет на циркадные ритмы человека, но расстройства сна можно избежать, используя соединение только в определенное время суток.

== Читайте также ==

*[[AICAR]]
*[[Развитие выносливости]]
*[[Эргогенные средства]]
*[[Препараты для похудения]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Сжигание_жира]]

Реверол

2016-03-19T18:03:05Z

Yoda: Опечатка в названии препарата

{{DISPLAYTITLE:Реверол (Reverol, edrophonium или SR9009)}}
== Реверол (SR9009) ==

'''Реверол''' (англ. Reverol, edrophonium, лабораторный шифр SR9009) - соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты - повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий)<ref>Woldt E, Sebti Y, Solt LA, Duhem C, Lancel S, Eeckhoute J, Hesselink MK, Paquet C, Delhaye S, Shin Y, Kamenecka TM, Schaart G, Lefebvre P, Nevière R, Burris TP, Schrauwen P, Staels B, Duez H (August 2013). "Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy". Nat. Med. 19 (8): 1039–46.</ref>, лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.<ref>Solt LA, Wang Y, Banerjee S, Hughes T, Kojetin DJ, Lundasen T, Shin Y, Liu J, Cameron MD, Noel R, Yoo SH, Takahashi JS, Butler AA, Kamenecka TM, Burris TP (May 2012). "Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists". Nature 485 (7396): 62–8</ref> Токсичность реверола и действие не изучалось на людях, тем не менее соединение уже доступно на черном рынке бодибилдинга.

=== История разработки ===

Международная группа ученых разработала соединение SR9009, имитирующее действие физической нагрузки. Оно позволит бороться с лишним весом тем, кто по каким-то причинам не может посещать спортзал или тренироваться дома.

Специалисты из США, Нидерландов и Франции из Исследовательского института Скриппса во Флориде создали соединение SR9009, ввели его мышам с [[ожирение]]м и в результате спровоцировали активацию белка REV-ERB. Этот белок контролирует циркадные ритмы и биологические часы в организме животного<ref>Banerjee S, Wang Y, Solt LA, Griffett K, Kazantzis M, Amador A, El-Gendy BM, Huitron-Resendiz S, Roberts AJ, Shin Y, Kamenecka TM, Burris TP. Pharmacological targeting of the mammalian clock regulates sleep architecture and emotional behaviour. Nat Commun. 2014 Dec 23;5:5759. doi: 10.1038/ncomms6759.</ref>, а также регулирует метаболизм.<ref>Shea SA. Obesity and pharmacologic control of the body clock. N Engl J Med. 2012 Jul 12;367(2):175-8. doi: 10.1056/NEJMcibr1204644.</ref> Мыши с избыточным весом, которым вводился препарат, сбросили вес, а уровень [[холестерин]]а у них в крови заметно снизился.<ref>Sitaula S, Billon C, Kamenecka TM, Solt LA, Burris TP. Suppression of atherosclerosis by synthetic REV-ERB agonist. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 8;460(3):566-71. doi: 10.1016/j.bbrc.2015.03.070. Epub 2015 Mar 20.</ref> Кроме того, эти животные стали тратить на 5% больше энергии, несмотря на отсутствие физической активности. По сути, лекарство заменило им тренировку.

Заинтригованные таким результатом специалисты решили вывести специальную породу тучных мышей, в клетках которых было мало митохондрий. Эти образования, которые также называют энергетическими станциями клеток, генерируют энергию в организме. Выносливость выведенных мышей была крайне низкой, и они намного быстрее уставали на беговой дорожке. Но активация белка REV-ERB с помощью соединения SR9009 привела к тому, что мышцы животных стали такими же, как у особей, проводивших много времени в активном движении. Помимо этого количество физических упражнений, которые могли выполнять животные, увеличилось. Авторы исследования отмечают, что созданное ими соединение могло бы помочь тем людям, которые из-за проблем со здоровьем не могут бороться с лишним весом в спортзале.

== Побочные эффекты ==

До настоящего времени ученые проверяли разработанное соединение на широкий спектр токсических действий, поэтому неизвестно, есть ли у SR9009 побочные эффекты. Почти наверняка оно влияет на циркадные ритмы человека, но расстройства сна можно избежать, используя соединение только в определенное время суток.

== Читайте также ==

*[[AICAR]]
*[[Развитие выносливости]]
*[[Эргогенные средства]]
*[[Препараты для похудения]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Сжигание_жира]]