Ингибиторы ароматазы - История изменений

Ars: Отмена правки 119115, сделанной Anton12345 (обсуждение)

2023-05-30T08:17:50Z

Отмена правки 119115, сделанной Anton12345 (обсуждение)

Внесённые изменения

Anton12345: /* Блокаторы ароматазы */

2023-05-28T19:02:29Z

‎Блокаторы ароматазы

Внесённые изменения

KKKCale в 17:59, 11 мая 2022

2022-05-11T17:59:52Z

KKKCale в 10:31, 9 мая 2022

2022-05-09T10:31:07Z

KKKCale в 23:52, 23 апреля 2022

2022-04-23T23:52:51Z

KKKCale в 22:39, 23 апреля 2022

2022-04-23T22:39:23Z

KKKCale в 17:50, 19 апреля 2022

2022-04-19T17:50:51Z

178.178.94.203: /* Фармакологическая информация */

2022-04-15T17:33:00Z

‎Фармакологическая информация

79.110.128.122 в 01:36, 25 декабря 2020

2020-12-25T01:36:05Z

Admin: Замена текста — «\{\{#evp:([^\|]+)\|([^\|]+)\|?([^\|]+)\|(left|center|right|inline)\|([0-9]+)\}\}» на «{{#ev:\1|\2|\5|\4|\3}}»

2018-11-30T12:54:55Z

Замена текста — «\{\{#evp:([^\|]+)\|([^\|]+)\|?([^\|]+)\|(left|center|right|inline)\|([0-9]+)\}\}» на «{{#ev:\1|\2|\5|\4|\3}}»

@@ Строка 141: / Строка 141: @@
 '''Шампиньоны.''' Грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке.
 '''Шалфей (Salvia, Sage).''' Шалфей показывает противоречивые результаты. В части исследований заявляется об эстрогенной активности различных видов шалфея, а в части - об антиэстрогенной, в частности о блокировании фермента ароматаза.
@@ Строка 156: / Строка 158: @@
 '''Лук и чеснок (род лук).''' Лук использовался в многочисленных исследованиях на мышах в которых измеряли уровень тестостерона. Луковый сок демонстрировал повышение уровня тестостерона у мышей на 300-400%. У людей ничего подобного не происходило. Скорей всего лук и чеснок действуют на человека, хотя бы потому что в них много кверцетина, однако это действие очень слабое. Имеет смысл принимать экстракты из лука и чеснока, т.к. в них концентрация действующих веществ гораздо больше. Чеснок и лук также хорошо понижают холестерин, поэтому они полезны для бодибилдеров в этом плане.

@@ Строка 90: / Строка 90: @@
 '''Комментарий.'''
 Перспективным является применение '''Мангустина''' как распространенного коммерческого продукта.
@@ Строка 112: / Строка 124: @@
 Также к этой группе можно отнести травянистое растение рода имбирные Альпиния пурпурная (Alpinia purpurata) или красный имбирь, пальма Коккотринакс, а также растение Riedelia Meisn (Satyria) семейства вересковые. Дальнейших их исследований не проводилось, в составе каких-либо препаратов они также не замечены.
 [[Image:Universal_N1-T_01.jpg|250px|thumb|right|Один из многочисленных тестостероновых бустеров от Universal Nutrition под названием N1-T.]]
 [[Image:Universal_N1-T_ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует шалфей лекарственный (Salvia officinalis).]]
 [[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_01.jpg|250px|thumb|right|Добавка K1ngs PCT от Olympus Labs.]]
-[[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_Ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует подвид омелы белой "Viscum album coloratum".]]
+[[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_Ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует азиатский вид омелы - омела окрашенная (Viscum coloratum).]]
@@ Строка 140: / Строка 139: @@
 '''Апигенин.''' Наибольшее содержание апигенина - в сухой петрушке 4503 мг на 100 г. На втором месте - семена сельдерея, 811 мг на 100 г. На третьем месте - сушеные цветки ромашки аптечной - 300 - 500 мг на 100 г.
 '''Шампиньоны.''' Грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке.
 '''Шалфей (Salvia, Sage).''' Шалфей показывает противоречивые результаты. В части исследований заявляется об эстрогенной активности различных видов шалфея, а в части - об антиэстрогенной, в частности о блокировании фермента ароматаза.
@@ Строка 154: / Строка 149: @@
 Растение обладает сосудорасширяющим свойством, а также понижает давление, очищает и укрепляет стенки сосудов, укрепляет сердце, поэтому может быть полезно в бодибилдинге.
@@ Строка 207: / Строка 211: @@
 | Семена чиа, сырые || 0 || 0 || 18,42 || 12,3 || 0
 |}

@@ Строка 143: / Строка 143: @@
 '''Лук и чеснок (род лук).''' Лук использовался в многочисленных исследованиях на мышах в которых измеряли уровень тестостерона. Луковый сок демонстрировал повышение уровня тестостерона у мышей на 300-400%. У людей ничего подобного не происходило. Скорей всего лук и чеснок действуют на человека, хотя бы потому что в них много кверцетина, однако это действие очень слабое. Имеет смысл принимать экстракты из лука и чеснока, т.к. в них концентрация действующих веществ гораздо больше. Чеснок и лук также хорошо понижают холестерин, поэтому они полезны для бодибилдеров в этом плане.
-'''Шампиньоны.''' грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке.
+'''Шампиньоны.''' Грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке.
 '''Капуста и капустные''' (крестоцветные). Капустные содержат вещество индол-3-карбинол (indole-3-carbinol, также известен его метаболит - DIM), которое помогает организму бороться с эстрогенами. Также в капустных присутствуют флавоноиды - кемпферол, лютеолин, кверцетин, правда в небольших количествах.
@@ Строка 149: / Строка 149: @@
 '''Шалфей (Salvia, Sage).''' Шалфей показывает противоречивые результаты. В части исследований заявляется об эстрогенной активности различных видов шалфея, а в части - об антиэстрогенной, в частности о блокировании фермента ароматаза.
-'''Омела белая''' (Viscum album). Перспективным растением представляется Омела белая. Это кустарник - полупаразит похожий на круглый шар растущий на дереве. Растение широко применяется в медицине, в продаже имеется достаточно много препаратов с данным растением.
+'''Омела белая (Viscum album).''' Перспективным растением представляется Омела белая. Это кустарник - полупаразит похожий на круглый шар растущий на дереве. Растение широко применяется в медицине, в продаже имеется достаточно много препаратов с данным растением.
 Растение обладает сосудорасширяющим свойством, а также понижает давление, очищает и укрепляет стенки сосудов, укрепляет сердце, поэтому может быть полезно в бодибилдинге.

@@ Строка 76: / Строка 76: @@
 *Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
 *Эриодиктиол
 *[[Хризин]]
 *[[Лютеолин]]
@@ Строка 85: / Строка 88: @@
 *[[Мангустин|Мангостан]]
 *[[Дамиана]]
 '''Комментарий.'''
@@ Строка 106: / Строка 108: @@
 Все данные растения показывали высокие результаты по ингибированию ароматазы "в пробирке", однако их дальнейших исследований не проводилось.
@@ Строка 119: / Строка 125: @@
 Нужно сказать, что в многочисленных исследованиях было показано, что исследования тестостерона на мышах достаточно плохо воспроизводят данные процессы в людях.  Дело в том, что метаболизм людей имеет более сложное устройство чем у мышей, и организм крупных млекопитающих (людей) гораздо лучше сохраняет гомеостаз, т.е. в том числе сильнее отсекает те вещества, которые могут повлиять на гормональный баланс. Естественно, повышенный уровень тестостерона не будет являться полезным для человеческого организма в естественной среде, т.к. он будет сильнее истощать и изнашивать организм, и организм будет стараться дезактивировать все вещества которые будут повышать естественный уровень тестостерона. Именно поэтому на животных с более сложной системой метаболизма многие вещества которые действуют на животных с более простым организмом не действуют.
 К большой группе веществ-ингибиторов ароматазы относятся вещества флавоноиды, это:
@@ Строка 126: / Строка 137: @@
 Вообще, лютеолин, апигенин, кверцетин и кемпферол содержаться в достаточно большом количестве растений распространенных в средней полосе Европы, в том числе в России, а именно: ромашке аптечной, хвоще полевом, мелиссе лекарственной, васильке синем, одуванчике лекарственном, репешке обыкновенном, марене красильной и т.д. А также в деревьях: иве, яблоне.
-А также они распространены в пищевых продуктах: капусте кале, брокколи, сельдерее, артишоке, петрушке, луке репчатом, лимоне.
+А также они распространены в пищевых продуктах: капусте кале, брокколи, сельдерее, артишоке, петрушке, луке репчатом, лимоне и т.д. Более подробно смотрите в таблице флавоноидов ниже.
 '''Критика.''' Т.к. данные вещества крайне широко распространены в природе, они не могут действовать на организм человека сильно, т.к. за годы эволюции к ним у него должен был выработаться иммунитет. Организм не заинтересован в разбалансировке гормональной системы, поэтому все вещества влияющие на гормоны он будет быстро преобразовывать или выводить.

@@ Строка 76: / Строка 76: @@
 *Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
 *Эриодиктиол
 == Фармакологическая информация ==

@@ Строка 122: / Строка 122: @@
 Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего.
-'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
+'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. Имеет выраженный обезболивающий эффект противопоставленный антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
 Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.

@@ Строка 2: / Строка 2: @@
 == Блокаторы ароматазы ==
 {{#ev:youtube|cxttMOdE_zc|300|right|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан }}
 [[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
 '''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.