Пероральный путь введения лекарств - История изменений

Dormiz: /* Читайте также */

2014-10-19T12:54:30Z

‎Читайте также

Dormiz: /* Читайте также */

2014-10-17T13:39:52Z

‎Читайте также

Dormiz в 13:38, 17 октября 2014

2014-10-17T13:38:04Z

Dormiz: Новая страница: «{{Клинфарм1}} == Прием внутрь == Image:Gud_1_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 1.2. Влияние pH на распределение…»

2014-10-17T13:34:46Z

Новая страница: «{{Клинфарм1}} == Прием внутрь == Image:Gud_1_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 1.2. Влияние pH на распределение…»

Новая страница

{{Клинфарм1}}
== Прием внутрь ==
[[Image:Gud_1_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 1.2. Влияние pH на распределение слабой кислоты между плазмой и желудочным соком.]]

Всасывание лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые [[Лекарственные формы для орального применения|лекарственные формы]]), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента pH (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств.

Лекарственные средства, которые инактивируются желудочным соком или вызывают раздражение слизистой желудка, заключают в оболочку, препятствующую их растворению в кислом желудочном содержимом. Однако некоторые из этих лекарственных форм плохо растворяются не только в желудке, но и в кишечнике, поэтому степень их всасывания очень мала.

=== Препараты длительного действия ===

При приеме таблеток и других твердых лекарственных форм скорость всасывания отчасти зависит от скорости растворения препарата в ЖКТ. Препараты длительного действия обеспечивают медленное, равномерное всасывание в течение 8 ч и дольше. Они позволяют сократить частоту приема (а значит, и облегчить выполнение предписаний врача), поддерживать терапевтическую сывороточную концентрацию препарата в течение ночи, уменьшить частоту и выраженность побочных эффектов (благодаря поддержанию более постоянной, без резко выраженных пиков, сывороточной концентрации препарата).

В то же время препараты длительного действия не лишены недостатков. Как правило, индивидуальные различия в сывороточной концентрации лекарственного средства при приеме этих препаратов выражены сильнее, чем при использовании препаратов короткого действия. Минимальная сывороточная концентрация и в том, и в другом случае может быть одинаковой, хотя препарат длительного действия принимают гораздо реже. Если по какой-то причине следующая доза высвобождается слишком быстро, сывороточная концентрация может достигнуть токсического уровня, так как содержание действующего вещества в препарате длительного действия в несколько раз выше, чем в препарате короткого действия. Препараты длительного действия особенно удобны при коротком Тт (меньше 4 ч). Тем не менее подобные препараты созданы и для некоторых лекарственных средств с медленным выведением (Т1/2 больше 12 ч). Как правило, такие препараты дороже, и назначать их стоит только в том случае, если они имеют явные преимущества перед обычными препаратами.

=== Прием под язык ===

Некоторые лекарственные средства быстро и достаточно полно всасываются при приеме под язык, несмотря на небольшую площадь всасывающей поверхности (например, неионизированные, хорошо растворимые в жирах молекулы нитроглицерина). К тому же нитроглицерин очень активен, и терапевтический эффект достигается при всасывании небольшого количества препарата. Поскольку венозная кровь от слизистой рта оттекает в верхнюю полую вену, нитроглицерин попадает в системный кровоток, минуя печень (если таблетку под язык проглотить, препарат полностью инактивируется при первом прохождении через печень).

== Читайте также ==

*[[Пути введения лекарственных средств]]
*[[Парентеральное путь введения лекарств]]
*[[Ингаляционный путь введения]]
*[[Местное применение лекарств]]
*[[Кожа. Дерматологические средства (препараты)]]
*[[Действие лекарств на клеточном уровне]]
*[[Лекарственные формы для орального применения]]
*[[Распределение лекарственных веществ в организме]]

@@ Строка 20: / Строка 20: @@
 *[[Пути введения лекарственных средств]]
-*[[Парентеральное путь введения лекарств]]
+*[[Парентеральный путь введения лекарств]]
 *[[Ингаляционный путь введения]]
 *[[Местное применение лекарств]]
 *[[Кожа. Дерматологические средства (препараты)]]
 *[[Лекарственные формы для орального применения]]

← Предыдущая		Версия 13:39, 17 октября 2014
Строка 26:		Строка 26:
	*[[Действие лекарств на клеточном уровне]]		*[[Действие лекарств на клеточном уровне]]
	*[[Лекарственные формы для орального применения]]		*[[Лекарственные формы для орального применения]]
−	*[[Распределение лекарственных веществ в организме]]

@@ Строка 3: / Строка 3: @@
 [[Image:Gud_1_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 1.2. Влияние pH на распределение слабой кислоты между плазмой и желудочным соком.]]
-Всасывание лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые [[Лекарственные формы для орального применения|лекарственные формы]]), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента pH (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств.
+[[Биодоступность и скорость всасывания|Всасывание]] лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые [[Лекарственные формы для орального применения|лекарственные формы]]), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента pH (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств.
 Лекарственные средства, которые инактивируются желудочным соком или вызывают раздражение слизистой желудка, заключают в оболочку, препятствующую их растворению в кислом желудочном содержимом. Однако некоторые из этих лекарственных форм плохо растворяются не только в желудке, но и в кишечнике, поэтому степень их всасывания очень мала.