Сульфаниламиды, триметоприм/сульфаметоксазол - История изменений

Dormiz: /* Другие заболевания */

2014-11-09T17:05:46Z

‎Другие заболевания

Zabava: /* Химические свойства */

2013-08-31T10:51:30Z

‎Химические свойства

Zabava: /* Химические свойства */

2013-08-31T10:48:58Z

‎Химические свойства

Zabava: /* Химические свойства */

2013-08-31T10:48:28Z

‎Химические свойства

Zabava: /* Синергисты сульфаниламидов */

2013-08-31T10:47:05Z

‎Синергисты сульфаниламидов

Febor: Новая страница: «{{Клинфарм3}} == Сульфаниламиды, триметоприм/сульфаметоксазол == Сульфаниламиды применяют…»

2013-08-14T17:24:21Z

Новая страница: «{{Клинфарм3}} == Сульфаниламиды, триметоприм/сульфаметоксазол == Сульфаниламиды применяют…»

Внесённые изменения

← Предыдущая		Версия 17:05, 9 ноября 2014
Строка 247:		Строка 247:

	Триметоприм/сульфаметоксазол — препарат выбора при нокардиозе, хотя лечение не всегда бывает эффективным. При бруцеллезе триметоприм/сульфаметоксазол считается препаратом второго ряда, после доксициклина в сочетании со стрептомицином или с гентамицином. Кроме того, триметоприм/сульфаметоксазол применяют при болезни Уиппла, инфекциях, вызванных Stenotrophomonas maltoph i I ia, и паразитарных инвазиях, вызванных Cyclospora spp. и Isospora spp. Возможно, препарат бывает эффективным при некоторых формах гранулематоза Вегенера.		Триметоприм/сульфаметоксазол — препарат выбора при нокардиозе, хотя лечение не всегда бывает эффективным. При бруцеллезе триметоприм/сульфаметоксазол считается препаратом второго ряда, после доксициклина в сочетании со стрептомицином или с гентамицином. Кроме того, триметоприм/сульфаметоксазол применяют при болезни Уиппла, инфекциях, вызванных Stenotrophomonas maltoph i I ia, и паразитарных инвазиях, вызванных Cyclospora spp. и Isospora spp. Возможно, препарат бывает эффективным при некоторых формах гранулематоза Вегенера.
		+
		+	== Читайте также ==
		+
		+	*[[Антибиотики (антимикробные средства)]]
		+	**[[Выбор антибиотика]]
		+	**[[Комбинированная антибиотикотерапия]]
		+	**[[Профилактическая антибиотикотерапия]]
		+	**[[Механизмы действия антибиотиков]]
		+	*[[Антибактериальные средства]]
		+
		+	*[[Хинолоны и мочевые антисептики]]
		+	*[[Бета-лактамные антибиотики]]
		+	**[[Пенициллины]]
		+	**[[Цефалоспорины]]
		+	**[[Карбапенемы]]
		+	**[[Ингибиторы бета-лактамаз]]
		+	*[[Аминогликозиды]]
		+	*[[Ингибиторы синтеза белка]]
		+	**[[Тетрациклины]]
		+	**[[Левомицетин(хлорамфеникол)]]
		+	**[[Макролиды (эритромицин, кларитромицин, азитромицин)]]
		+	**[[Клиндамицин]]
		+	**[[Хинупристин (дальфопристин)]]
		+	**[[Линезолид]]
		+	**[[Ванкомицин]]
		+
		+	*[[Противотуберкулезные средства (антимикобактериальные)]]
		+	**[[Изониазид]]
		+	**[[Рифампицин]]
		+	**[[Этамбутол]]
		+	**[[Стрептомицин]]
		+	**[[Пиразинамид]]
		+	**[[Прочие противотуберкулезные препараты]]

@@ Строка 184: / Строка 184: @@
 === Химические свойства ===
-Структурная формула сульфаметоксазола представлена на рис. 44.1. Триметоприм (см. также гл. 40) относится к диаминопиримидинам и имеет следующее строение:
+Структурная формула сульфаметоксазола представлена на рис. 44.1. Триметоприм (см. также гл. 40) относится к диаминопиримидинам и имеет следующее строение:[[Image:Gm904.jpg|250px|thumb|right|Структурное строение триметоприма]]
 === Спектр действия ===

@@ Строка 18: / Строка 18: @@
 === Химические свойства ===
-Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями.[[Image:|250px|thumb|right|Рисунок 44.1. Структурные формулы парааминобензойной кислоты и некоторых сульфаниламидов.]]
+Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями.[[Image:Gm44_1.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 44.1. Структурные формулы парааминобензойной кислоты и некоторых сульфаниламидов.]]
 === Антибактериальное действие ===

@@ Строка 18: / Строка 18: @@
 === Химические свойства ===
-Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями.
+Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями.[[Image:|250px|thumb|right|Рисунок 44.1. Структурные формулы парааминобензойной кислоты и некоторых сульфаниламидов.]]
 === Антибактериальное действие ===

@@ Строка 36: / Строка 36: @@
 ==== Синергисты сульфаниламидов ====
-Один из самых активных синергистов сульфаниламидов — триметоприм (Bushby and Hitchings 1968). Это мощный конкурентный ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы, которая восстанавливает дигидрофолиевую кислоту до ТГФК. Последняя служит коферментом в реакциях переноса одноуглеродных групп. При одновременном применении сульфаниламидов и триметоприма синтез ТГФК подавляется сразу на двух последовательных этапах. Предположение о синергичном действии такой комбинации препаратов подтвердилось как in vitro, так и in vivo (см. ниже).
+Один из самых активных синергистов сульфаниламидов — триметоприм (Bushby and Hitchings 1968). Это мощный конкурентный ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы, которая восстанавливает дигидрофолиевую кислоту до ТГФК. Последняя служит коферментом в реакциях переноса одноуглеродных групп. При одновременном применении сульфаниламидов и триметоприма синтез ТГФК подавляется сразу на двух последовательных этапах. Предположение о синергичном действии такой комбинации препаратов подтвердилось как in vitro, так и in vivo (см. ниже).[[Image:Gm44_2.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 44.2. Ингибирование синтеза фолиевой кислоты сульфаниламидами и триметопрнмом.]]
 ==== Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам ====